血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)平衡透析裝置

Plasma Protein Binding（PPB）

96孔

平衡透析法測(cè)定血漿蛋白結(jié)合率是用透析膜將蛋白質(zhì)溶液與緩沖液分隔開(kāi)，建立在兩者之間的一種平衡狀態(tài)，只有分子量小的藥物小分子可以通過(guò)。透析的動(dòng)力是擴(kuò)散壓，擴(kuò)散壓是由橫跨膜兩邊的濃度梯度形成的。透析的速度與膜的厚度、透析的小分子溶質(zhì)在膜兩邊的濃度梯度及透析溫度等因素有關(guān)。平衡透析法能夠直接測(cè)出為與蛋白結(jié)合的藥物小分子的數(shù)量，這是分析蛋白與小分子物質(zhì)結(jié)合的關(guān)鍵，從而能夠求出結(jié)合位點(diǎn)數(shù)及結(jié)合常數(shù)。

平衡透析法

常用種屬：大鼠，小鼠，犬，猴，人

分析方法：LC-MS/MS

如圖所示，利用半透膜將左右兩室進(jìn)行分隔，左側(cè)加入含藥的蛋白溶液，右側(cè)加入空白緩沖液，未被結(jié)合的游離藥物可以自由穿過(guò)半透膜，孵育一定時(shí)間后兩側(cè)達(dá)到平衡，游離藥物濃度相等，通過(guò)測(cè)定兩側(cè)藥物濃度即可計(jì)算得到血漿蛋白結(jié)合率。
平衡透析法在測(cè)定藥物血漿蛋白結(jié)合率具有操作簡(jiǎn)單、溫度易于控制、PH值可調(diào)、設(shè)備成本低廉等優(yōu)點(diǎn)。但是同時(shí)存在達(dá)成平衡時(shí)間較長(zhǎng)、溶液體積會(huì)變化，且透析時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可能會(huì)造成由加熱或代謝引起的被測(cè)物質(zhì)的降解等缺點(diǎn)。因此在利用平衡透析法測(cè)定藥物血漿蛋白結(jié)合率，或者藥物與蛋白質(zhì)相互作用時(shí)需要與其他的一些方法聯(lián)用，才能獲得更準(zhǔn)確的作用信息。一般只有血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積小，消除慢以及治療指數(shù)低的藥物在臨床上的這種相互作用才有意義。

3 血漿蛋白結(jié)合平衡透析裝置
   匯智泰康針對(duì)血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定試驗(yàn)研發(fā)針對(duì)性的平衡透析裝置，平衡透析裝置包括2n個(gè)透析池和透析池之間的透析膜組成，可以同時(shí)對(duì)多個(gè)樣品進(jìn)行透析測(cè)定，確定游離化合物比例。透析膜（半透膜）選用高分子膜，孔徑可根據(jù)客戶需求定制。

匯智泰康可提供產(chǎn)品：

平衡透析裝置，半透膜，不同種屬血漿等。

相關(guān)產(chǎn)品：

• 血漿蛋白結(jié)合平衡透析裝置

• 透析膜

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-猴血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-比格犬血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-大鼠血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-小鼠血漿

 

ADME服務(wù)項(xiàng)目

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

代謝表型研究

代謝產(chǎn)物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)

血漿蛋白結(jié)合率測(cè)定

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)

藥物-藥物相互作用

毒理學(xué)研究

ADME相關(guān)產(chǎn)品：

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個(gè)酶）

NADPH再生系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)

0.1M PBS

肝微粒體（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

肝原代細(xì)胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產(chǎn)物，抑制劑（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu)，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái)，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證，面向全球企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK、藥理藥效、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù)。